Ruang Lingkup Kimia Medisinal (Tahap II)

Definisi Kimia Medisinal (KIMED)

 1. IUPAC (1974)

Ilmu pengetahuan yang mempelajari penemuan, pengembangan, identifikasi dan interpretasi cara kerja SBA (obat) pada tingkat molekul.

 2. Taylor & Kennewell (1981)

Studi kimiawi senyawa atau obat yang dapat memberikan efek yang menguntungkan dalam sistem kehidupan, yang melibatkan studi hubungan struktur kimia senyawa dengan aktivitas biologis dan model kerja senyawa pada sistem biologis, dalam usaha mendapatkan efek terapeutik obat yang maksimal dan memperkecil efek samping yang tidak diinginkan.

 3. Burger (1983)

Ilmu pengetahuan yang merupakan cabang ilmu kimia yang bertujuan untuk menemukan, merancang dan mengembangkan senyawa kimia terapeutik untuk digunakan dalam klinik atau untuk obat hewan.

Dasar Pengertian Kajian KIMED

1. Kesadaran akan adanya hubungan antara sifat kimia senyawa atau sekelompok senyawa tertentu dengan interaksinya terhadap tubuh, yang disebut hubungan struktur-aktivitas.
2. Mekanisme pengaruh senyawa terhadap sistem biologik, yang disebut modus aksi.

Sasaran Ilmu KIMED

Meningkatkan efek terapeutik dan sekaligus menurunkan efek samping yang tidak dikehendaki.

Ruang Lingkup Kimia Medisinal

1. Isolasi dan identifikasi senyawa aktif dalam bahan alam yang secara empirik telah digunakan untuk pengobatan
2. Sintesis struktur analog dari bentuk dasar senyawa yang mempunyai aktivitas pengobatan potensial.
3. Mencari struktur induk baru dengan cara sintesis senyawa organik, dengan/tanpa berhubungan dengan zat aktif alamiah.
4. Menghubungkan struktur kimia obat dengan cara kerjanya.
5. Mengembangkan rancangan obat. 
6. Mengembangkan hubungan struktur kimia dan aktivitas biologis melalui sifat kimia fisika dengan bantuan statistik.

KIMED->Suatu ilmu multidisiplin yang berakar pada semua cabang ilmu kimia (kimia organik), farmakologi (molekuler), mikrobiologi, ilmu faal & formulasi obat.

Hubungan KIMED dengan Bidang Ilmu yang lain

Sejarah Perkembangan Obat

• Catatan yang tertua dari kebudayaan Cina, India, Amerika Latin dan Timur Tengah memaparkan peracikan tanaman & pemakaiannya untuk pengobatan. 
• Sejak 4500 tahun yang lampau Kaisar Cina Shen Nung menyusun sebuah buku tentang rerempah dan mengamati efek demam dari Chang Shang, suatu tumbuhan yang belakangan diketahui mengandung alkaloid antimalaria. 
• Hommer, dalam bukunya Odyssey, menceritakan bahwa tanah subur Mesir kaya akan tumbuhan yang berfaedah untuk kesehatan dan ada yang beracun. Sejumlah besar racikan dipaparkan dalam papirus. 
• Pada abad ke-4 SM, Hipocrates meletakkan dasar disiplin pengobatan dan memperkenalkan pemakaian garam-garam logam untuk berbagai macam gangguan kesehatan. 
• Lima ratus tahun kemudian Galen (seorang herbalis) dari Pergamon melakukan penelitian rinci tentang anatomi hewan dan garam-garam berbagai logam, bijih Cu, Zn, FeSO4, dan CdO serta penetapan kadarnya (mengontrol kualitas dan kuantitas dosis pemberian obatnya.) 
• Umat Islam mewariskan kebudayaan tinggi a Buku-buku ditulis ke dalam bahasa Arab. 
• Bagdad (ibukota kekhalifan Timur) a Pemerintahannya mengembangkan ilmu pengetahuan, pengobatan dan farmasi serta mendorong koleksi, penyalinan dan penerjemahan serta penyempurnaan manuskrip-manuskrip kuno. 
• Pada abad ke-8, Farmasi & Kedokteran dipisahkan a dikukuhkan dengan undang-undang. 
• Farmasis Arab a mendatangkan obat-obat seperti kamfer, kelembak, muska, cengkeh & raksa dari berbagai tempat. 
• Alkhemi a Pemula ilmu pengobatan Arab, pemikiran “Elixir Polivalen” a obat segala penyakit a “Emas yang Terminum” a dalam penelitian a aqua regin & asam-asam kuat a asal mula Kimia Farmasi. 
• Rhazes (865-925) a seangkatan Hipocrates, Aretaceus & Sydenhaus a Ilmuwan Arab mendeskripsikan tentang cacar & campak. Continens a ensiklopedi pengobatan yang disusunnya a eksperimen terapi. 
• Ali Abbas (994) a “Buku Diraja” a risalah pengobatan yang telah diterjemahkan dalam bahasa Latin a tentang anatomi. 
• Avicenna (980-1037) a “Pangeran Tabib” a 100 karya a H2SO4 + alkohol, pil opium (batuk), ekstrak biji Colchici (rematik). 
• Orang-orang Arab a perbaikan terhadap produk farmasi dan membuatnya a lebih efek & enak a materia medikanya tetap hidup sepanjang abad. 
• Di Eropa, awal abad ke-16, Paracelsus a khasiat garam Sb a obat serbaguna. 
• Di Eropa, abad ke-17, Misionaris Jesuit a klika kina (dari Indian Amerika Selatan) a demam, menggigil dan malaria. 
• Dua abad berikutnya yakni pada tahun 1820 a kina yaitu kuinina a telah diisolasi. 
• Pada abad ke-18, Rhazes (Inggris) a ekstrak tumbuhan digitalis a penyakit gembur-gembur (sakit lemah jantung dengan gejala ditandai akumulasi cairan secara berlebihan pada bagian bawah dari tungkai penderita. 
• Glikosida digitalis a penyakit gagal jantung hingga sekarang ini. 
• Pada tahun 1828, Wohler a berhasil mensintesis urea dari senyawa-senyawa anorganik. 
• Perkembangan kimia medisinal makin melaju selama abad ke-20, dengan hasil bahwa hampir semua obat yang sekarang dipakai adalah temuan 30 tahun terakhir. 
• Senyawa organik bahan obat pertama kali berhasil dimurnikan yaitu alkaloid morfin, pada tahun 1806, diikuti kuinina (1820) dari tumbuhan. 
• Ahli KIMED berhasil mensintesis bahan obat yairu aspirin (1899) dan barbital (1903) 
• Dewasa ini diperkirakan > 5 juta senyawa kimia bertambah terus dengan ± 100.000 senyawa kimia baru setiap tahun, ± 4000 sebagai obat, ± 4000 sebagai makanan dan ± 1500 sebagai pestisida.

Perkembangan Baru

•Dari 252 obat pada daftar obat essensial yang dikeluarkan WHO (1985), sumber obat tersebut:
1. Sintesa Kimia (48,9%)
2. Semisintetik (9,5%)
3. Mikroorganisme (6,4%)
4. Vaksin (4,3%)
5. Sera (2%)
6. Mineral (9,1%)
7. Tumbuh-tumbuhan (11,1%)
8. Hewan (8,7%)
--> Gol. 1-6 a 80% a diikuti KIMED
-->Gol. 7-8 a Farmakognosi

•Pengembangan obat baru:

- Industri (90%)
- Lembaga riset pemerintah (1%)
- Universitas (9%)

Perkembangan Penting dalam Ilmu Pengetahuan Sejak Tahun 1840

 Tahun   Temuan

  1842      Eter diperkenalkan sebagai anestetika oleh Long.

  1867      Lister memelopori pemakaian fenol sebagai antiseptika dalam pembedahan.

  1869      Kloralhidrat ditemukan memiliki sifat hipnotik oleh Liebreich.

  1876      Sifat analgesik asam salisilat ditemukan oleh Shicker.

  1891      Paul Erlich membuat istilah kemoterapi.

  1921      Lonell a Asetilkolin adalah suatu mediator untuk transmisi syaraf.

  1922    Insulin dimurnikan oleh Banting & Best, dan dikristalkan oleh Abel pada tahun 1926

  1927-1928    Szent – Gyorgyi mengisolasi asam askorbat.

 1929-1931  Ditemukan konsep isotrenisme yaitu gugus fungsi kimia berbeda dengan kesamaan aktivitas biologik.

  1929     Senyawa aurotio dicadangkan sebagai terapi untuk artritis.

  1932     Metode modern untuk uji analgetika ditemukan oleh Eddy.

1932   Protonsil diperkenalkan sebagai bahan yang secara klinis bersifat anti streptokokkus oleh Mietzach, Klaren & Domagk.

  1933    Reichstein, Haworth mensintesis asam askorbat.

  1934    Progesteron disintesis oleh Ruzicka.

 1937 Putnam dan Merrit memperkenalkan pemakaian Hidantoin sebagai antikonvulsan.

 1940  Chain & Florey memproduksi penisilin yang ditemukan pertama kali oleh Fleming pada tahun 1929.

 1942  Sintesis analgetika meperidin & metadon yang dihasilkan oleh Ehrart & Sghauman.

 1943  A. Hoffmann mensintesis LSD.

 1943  Klorokuin sebagai antimalaria.

  1945  Woodward dan Doering mensintesis kuinin.

 1946-1948  Kelompok dari Sarret, Kandall, Mason dan Mattox, Julian dan Gallagher mensintesis kortison & cortisol.

1947   Isoproterenol diperkenalkan sebagai bronkodilator oleh Lands.

(bersambung....)