Gimana Obat Tiga Serangkai Antinyeri, Antiradang dan Antipanas Bekerja?

Action without philosophy Is a lethal weapon;

Philosopy without action Is worthless.

We only have one future,

And it will be made of our dreams,

If we have the courage

To challenge convention

#Soichiro Honda

Mari Kita pelajari lebih dulu Nyeri itu Apa?

Nyeri sendiri adalah sebuah mekanisme pertahanan tubuh sebagai respon terhadap adanya sensasi penyebab nyeri.

Klasifikasi Nyeri
1.Nyeri Akut: nyeri yg tidak berlangsung lama.

• Nyeri permukaan: sumbernya luka dari luar, iritasi bahan kimia
• Nyeri somatis: sumbernya luka dari dalam tubuh, karena injeksi
• Nyeri Viseral: sumbernya luka dari dalam organ tubuh, apendik

2.Nyeri Kronis: nyeri yg berlangsung menahun. Kanker dan Rhematoid Artritis (RA).

Mekanisme Nyeri

Suatu gejala penyakit yang fungsinya memberikan tanda bahaya tentang adanya gangguan di tubuh seperti peradangan, infeksi, kejang otot.
Sebab-sebab rasa nyeri adalah rangsangan MEKANIS atau KIMIAWI yang dapat menyebabkan kerusakan pada jaringan dan melepaskan zat tertentu yang disebut MEDIATOR RASA NYERI.
Mediator Nyeri itu antara lain :

Gambar 1: Pembentukan mediator nyeri di dalam tubuh

• Histamin
• Serotonin
• Ion Kalium
• Plasmakinin
• Prostaglandin

 

Gambar 2: Analgesik (antinyeri)

Sekarang Bagaimanakah Radang Itu Terjadi?

Gambar 3: Terjadinya radang (inflamasi)

Mekanisme Inflamasi
Radang (inflamasi) terjadi sebagai respon pertahanan tubuh yang bersifat non-spesisifik (bersifat umum) untuk menetralisir atau menghancurkan mikroba atau benda asing dalam proses penyembuhan sebagai mekanisme pertahanan tubuh. (1) Jika sebuah benda asing menusuk ke dalam tubuh, misalnya melalui kulit, dan disertai zat patogen, maka sel darah putih mengenalinya dan mengeluarkan mediator kimiawi, (2) Sel darah menggumpal, (3) Sel darah putih melakukan phagositosis terhadap zat asing tadi, (4) Proses phagositosis terjadi.

Obat Antinyeri (Analgesik)

Gambar 4 : Kerja Obat Analgesik

ANALGETIK , disebut juga obat penghilang rasa nyeri adalah : Zat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Bersifar simptomatis: menghilangkan gejala saja.

Obat Antiradang (Antiinflamasi)

Gambar 5 : Kerja Obat Antiinflamasi

Obat Antiinflamasi meniadakan radang (inflamasi ) namun bukan disebabkan karena infeksi oleh mikroba (non-infeksi).

Obat Panas (Antipiretik)

Gambar 6: Kerja Obat Antipiretik

MEKANISME AKSI  ANALGESIK-ANTIINFLAMASI

Saat dikonsumsi, obat analgesik ini bekerja di pusat pengatur suhu yang terletak pada batang otak. Selain itu mampu melebarkan pembuluh darah kulit dan memicu produksi keringat sehingga semakin banyak panas yang dibuang. Selain bekerja pada susunan syaraf pusat, analgesik dapat mencegah pembentukan prostaglandin, yakni zat yang menimbulkan rasa nyeri dan peningkatan suhu tubuh.

Keberadaan Antipiretik Dalam Tubuh

Menguntungkan

         Karena dengan demam berarti pertumbuhan bakteri terhambat. Selain itu aktivitas fagositosis bakal meningkat pula.

Merugikan
Karena tiap suhu tubuh meningkat 1o C saja, konsumsi oksigen akan meningkat dan berarti kebutuhan kalori meningkat sebanyak 13 %.
Selain itu katabolisme alias pemecahan otot juga meningkat.

MEKANISME DEMAM

Gambar 7: Mekanisme pengaturan suhu tubuh

Demam, jika terjadi dalam tubuh dan tidak dicegah akan mengganggu proses metabolisme tubuh, karena itu perlu diatasi dengan penggunaan obat antipiretik.

MEKANISME TERJADINYA KERJA OBAT

Gambar 8 : Mekanisme kerja obat analgetik-antiinflamasi

NSAID : Non-steroid AntiInflamasi Drug (obat antiinflamasi non-steroid). Bekerja menghambat kerja enzim siklooksigenase, non-selektif artinya mempengaruhi siklooksigenase 1 (cox-1) dan siklooksigenase 2 (cox-2). NSAID selektif artinya hanya bekerja secara selektif terhadap cox-2 sehingga prostglandin (mediator nyeri) tidak terbentuk.

Skema Penanganan Nyeri

Gambar 9 : Tahapan penanganan nyeri. Indeksi Penyembuhan Manusia (IPM)

  Penggolongan Obat Analgetik-Antiinflamasi

Gambar 10: Klasisifikasi Obat Analegesik-Antiinflamasi

  SAID : Steroid AntiInflamasi Drug (obat Antiinflamasi Steroid)

Gambar 11: Golongan Obat ANtiinflamasi Non-Steroid Non-Spesifik

• Target Aktivasi Obat (TAO): enzim siklooksigenase (COX).COX berperan dalam sintesis mediator nyeri - Progstglandin (PG)
• Mekanisme Kerja Obat (MKO): mengeblok pembentukan prostaglandin (PG) ® menginhibisi enzim COX pada daerah yang terluka sehingga mengurangi pembentukan mediator nyeri
• Efek Samping Obat (ESO) :

Gambar 12: Golongan obat non-steroid selektif

• Meningkatkan resiko kekambuhan asma
• Pendarahan
• Gangguan ginjal, gangguan lambung

  


NSAID: Non-Steroid AntiInflamasi Drug (Obat Antiinflamasi Non-Steroid)

TAO : korteks adrenal mengeluarkan hormon steroid ke sirkulasi darah. Hormon Steroid ada MKO : menghambat enzim phospholipase A2 sehingga tidak terbentuk asam arakidonat. 

ESO : Moon face, buffalo hump Hipertensi, Osteoporosis, Peningkatan berat badan

Gambar 13: Golongan opiat

DAFTAR PUSTAKA

• Anonim (Editor: Sulistia Gan Gunawan). 2007. Farmakologi dan Terapi.   Jakarta: Universitas Indonesia.
• Cosman, Felicia. 2009. Osteoporosis. Yogyakarta: B-First.
• Goodman & Gilman’s. 2001. The Pharmacological Basis of Therapeutics.
• Stringer, Janet. 2008. Konsep Dasar Farmakologi. Jakarta: ECG.
• Habib. Analgetik Antipiretik. www.habib.blog.ugm.ac.id. Diakses pada 22   November 2012.
• Krisnamurti, Deni. Memilih Analgetik Antiinflamasi. www.denikrisna.wordpress.com. Diakses pada 23 November 2012

 ~denata

Bagaimana Obat Berefek?

Efek/kerja obat merupakan hasil dari berbagai proses kompleks yang terjadi di dalam tubuh.

Proses tersebut terdiri dari tiga fase:

(1) Fase Farmaseutik
(2) Fase Farmakokinetik
(3) Fase Farmakodinamik

Fase farmaseutik adalah fase dimana obat itu disiapkan dalam bentuk tertentu yang disebut sediaan farmasi, misalnya apakah berupa tablet, kaplet, kapsul atau bahkan sirup, emulsi, supensi atau krim, gel bahkan inhaler atau aerosol. Pada fase ini ditentukan berapa dosis seharusnya disiapkan agar memenuhi kebutuhan ketersediaan di dalam tubuh (bioavaibilitas). Jika sebutir tablet dikonsumsi seseorang, harus dipastikan bahwa obat tersebut memang sesuai indikasi penggunaan obatnya. Jadi bukan saat sehat atau sakitnya seseorang, namun tepatkah indikasinya.

Gambar 1. Fase Penting Aktivitas obat (design by denata)

Selanjutnya, setelah obat memasuki tubuh, maka fase farmakokinetik akan berlangsung, yaitu fase dimana tubuh akan memperlakukan obat. Jika obat itu misalnya tablet, maka mula-mula akan terjadi liberasi atau pecahnya tablet yang kemudian melarut melalui cairan di saluran cerna, kemudian terurai menjadi granul, dan zat aktifnya terlepas. Proses farmakokinetik meliputi penyerapan (absorpsi) hingga memasuki perdaran darah, distribusi ke berbagai organ di dalam tubuh, bahkan  jaringan, Lalu molekul obat mengalami metabolisme yaitu proses perubahan di dalam tubuh untuk kemudian dapat diekskresikan ke luar tubuh. Fase farmakodinamik yaitu kerja obat terhadap tubuh tercapai manakal obat mencapai target kerjanya di dalam tubuh.

Semua molekul obat berinteraksi dengan struktur biologis (ex. biomembran, nukleus sel), biomolekul (ex. lipoprotein, enzim, asam nukleat) dan molekul kecil lain.

Dengan kata lain Target kerja obat dapat meliputi:

• Struktur biologis seperti biomembran, nukleus sel
• Biomolekul/makromolekul seperti lipoprotein, enzim, asam nukleat, reseptor
• Molekul kecil lain seperti asam lambung (HCl).

Efek kerja obat itu merupakan efek (khasiat)  apakah yang ditimbulkan oleh obat terhadap tubuh (kerja obat pada tubuh). Ini dikenal sebagai fase farmakodinamik. Obat bekerja sebagai hasil interaksi fisika-kimia antara molekul obat dan molekul tubuh. Hasil interaksi tersebut dapat mengubah cara kerja sel sehingga menimbulkan perubahan pada tubuh. Contoh  Parasetamol  yaitu zat aktif yang dapat Menghambat enzim siklooksigenase-2 (cox-2) sehingga tidak terbentuk prostaglandin  (suatu mediator nyeri) dan rasa nyeri / demam menjadi berkurang atau hilang.

Sebagian besar molekul obat bekerja melalui : 

• Reseptor protein pada membran sel atau di dalam sel
• Saluran ion di dalam membran sel
• Enzim dalam sel atau cairan ekstrasel
• Kerja yang nons-pesifik (tidak bergantung pada struktur kimia, dan tidak memiliki target khusus).

Contoh lain adalah efek/kerja dari sulfanamida.

Gambar 2: Mekanisme kerja sulfonamida sebagai antimikroba

Sulfonamida merupakan kemoterapeutik yang pertama yang efektif pada terapi penyakit infeksi sistemik. Meski sekarang, penggunaannya terdesak oleh kemoterapeutik lain yang lebih efektif dan kurang toksik.Penggunaannya meningkat kembali sejak ditemukan kotrimoksazol yaitu kombinasi trimetoprim dengan sulfametoksazol.

Mekanisme kerjanya berdasarkan antagonisme saingan (kompetitif). Kuman membutuhkan PABA (p-amino benzoic acid) untuk membentuk asam folat (THFA). Asam folat digunakan untuk sintesis purin dan DNA/RNA. Sulfonamida menyaingi PABA dengan menghambat/mengikat enzim dihidropteroat sintase (DHPS) shg menghambat pembentukan asam folat.Sulfonamida menyebabkan bakteri keliru menggunakannya sebagai pembentuk asam folat. Sintesis asam folat, purin, dan DNA/RNA gagal sehingga pertumbuhan bakteri terhambat.

 ***

Pustaka:

Drs. Tan Hoan Tjay dan Drs kirana Rahardja. 2002, Obat-Obat Penting, edisi kelima. Khasiat, Penggunaan dan Efek- efek Sampingnya. Edisi 5. Gramedia, Jakarta.

~denata

Gambar 3: Proses liberasi tablet

Gambar 4: Bagian tubuh kita

Gambar 5 : Organ dan jaringan tubuh

Gambar 6: Topologi sel dan reseptor sebagai target kerja obat

Gambar 7 : Interaksi obat sebagai ligan terhadap reseptor